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Albocresil Óvulos Vaginais

Autor:
Instituição: ESFA
Tema: Farmacotécnica

ALBOCRESIL® ÓVULOS VAGINAIS

Santa Teresa

2005


Introdução

Nesse trabalho apresentamos o Albocresil® óvulos vaginais, que são formas farmacêuticas de consistência sólida, de formas ovóides, globulares ou olivares destinadas a serem introduzidas na vagina. Os óvulos vaginais são na sua grande maioria de ação local utilizados como anti-sépticos, contraceptivos e no combate à infecções específicas da região vulvovaginal como tricomoníase e candidíase (ação antimicrobiana). Como o óvulo utilizado é constituído de base hidrossolúvel (base de polietilenoglicóis) esta promoverá uma liberação prolongada do ativo promovendo uma melhor ação global e como essa base libera o ativo por dissolução, isto faz com que esta não se funda a temperatura corporal, o que implica melhores condições de armazenamento (sem refrigeração) e possibilidade de utilização de polietilenoglicóis de diferentes pontos de fusão.


Apresentação

- Nome comercial: Albocresil®

- Substancia ativa: Policresuleno

- Forma farmacêutica: óvulo (cada óvulo contém 90mg de policresuleno)

- Via de administração: Vaginal

- Classe terapêutica: Antimicrobiano; ação hemostática por coagulação das proteínas do sangue e intensa vasoconstricção; denaturação seletiva do tecido necrosado e do epitélio colunar.

- Laboratório: Altana (http://www.altana.com.br)


Informações Técnicas

- Indicação:

Em ginecologia:

No tratamento tópicos das inflamações, infecções a lesões teciduais cérvico-vaginais (por exemplo, corrimentos cervicais e vaginais causados por bactérias tricomonas, infecções fúngicas, vaginites, cervicites e úlceras por compressão em pacientes usuários de diafragma intra-uterino) e no condiloma acuminado.

O albocresil atua regenerando o tecido necrosado, promovendo a cicatrização através do aumento da circulação do sangue na área tratada.

- Contra-indicação:

Hipersensibilidade aos componentes da fórmula. Até o momento não são conhecidas outras contra-indicações ao uso do produto.

- Reações adversas:

No início do tratamento, pode ocorrer uma irritação local, que é observada em casos isolados e em geral, regride de forma rápida e espontânea.

- Posologia:

Dependendo da gravidade das lesões, o Albocresil® óvulos é administrado diariamente ou em dias alternados, devendo ser aplicado à noite, ao deitar, para que o produto permaneça o maior tempo possível dentro da cavidade vaginal. É um medicamento de uso adulto.


Estudo Crítico

Policresuleno: polímero de condensação do ácido metacresolsulfônico com metanol. Anti-séptico, necrolítico, adstringente, para uso tópico.

Hipoteticamente, pode-se assimilar a estrutura do policresuleno como um polímero de caráter polar, tendo boa solubilidade em água e por isso grande afinidade com a base hidrossolúvel (Base de Peg’s). Essa característica favorece uma liberação mais prolongada do ativo, liberando-o por dissolução, apresentando um melhor efeito local.

Polietilenoglicol: líquido viscoso, límpido e incolor, com fraco sabor característico, praticamente inodoro e higroscópico. Miscível com água, etanol 96, acetona, clorofórmio, e éter. Apresenta ponto de ebulição de 184º-189ºC; índice de refração de 1,431 - 1,433 e densidade relativa de 1,035 - 1,040.

São polímeros de óxido de etileno, com cadeias alcoólicas primárias. Não são tóxicas e possuem a desvantagem de apresentar maior probabilidade de incompatibilidades com fármacos, quando comparados aos outros excipientes.

As fórmulas de óvulos que utilizam estes excipientes consistem em misturas de polietilenoglicóis com peso molecular diferentes, em proporções que obtenham um ponto final com ponto de fusão por volta de 37ºC.

C3H3O2 (Propano – 1,2 diol)

Na preparação de óvulos vaginais com base de Peg’s para obtenção dessa base pode-se propor uma mistura de Peg’s na seguintes proporções:

1500______ 70%

4000______10%

400_______20%

Obs: Os outros excipientes utilizados na formulação não foram fornecidos pelo laboratório, o que dificulta o estudo completo da formulação.


Técnica de Preparo

- Preparo de óvulo de policresuleno – 90mg/óvulo em base hidrossolúvel de Peg’s – 1 unidade – 3,11g

Composição: Policresuleno, base de Peg’s, excipientes.

Fórmula: p/1 óvulo Total (8 óvulos)

a) Policresuleno 0,09g 0,72g

b) Base de Peg’s qsp 3,11g 24,88g

Massa total de um óvulo: 3,11g

Massa do óvulo: 0,09g

Massa da base: 3,11g – 0,09g = 3,02g

Técnica de Preparo:

Obs1: não será necessária a lubrificação do molde, pois como a base utilizada não é de material gorduroso, apresenta excelente grau de retração, desprendendo-se facilmente do mesmo.

Obs2: pelo fato do laboratório não ter disponibilizado os excipientes e suas quantidades utilizadas, a quantidade exata de base utilizada não poderá ser determinada, sendo esse cálculo empírico, baseado apenas na quantidade de ativo e de peso do óvulo.


Via de Administração

Os óvulos são destinados a administração pela via vaginal, sendo assim, de uso restrito a mulheres.

A vagina possui artérias e veias comunicando estas diretamente com a circulação geral sem que haja passagem pelo fígado.

Na prática, embora seja uma região de grande vascularização, a mucosa vaginal é utilizada principalmente para aplicação de medicamentos de ação tópica. Assim, a administração por esta via potencializa a ação local do fármaco.


Modo de Aplicação

Obs: mesmo que óvulo não seja de base gordurosa, orienta-se a paciente a utilizar um absorvente higiênico para evitar sujeiras e proteger as roupas íntimas e da cama.


Acondicionamento e Armazenagem

Os óvulos vaginais são acondicionados em moldes (que são estruturas com orifícios na qual a base adicionada de seu ativo irão ser vazadas e após arrefecimento irão tomar a forma do produto moldado) de material plástico, de polietileno ou poliestireno, que permitem o fabrico e constituem também a embalagem definitiva, ou seja, o próprio molde serve como embalagem.

Como as preparações de polietilenoglicóis não se fundem a temperatura corporal e sim se dissolvem lentamente nos líquidos corporais, a base não precisa ser formulada de modo a fundir-se a temperatura corporal sendo possível a utilização de polietilenoglicóis que tem pontos de fusão bem mais elevados do que a temperatura corporal. Essa propriedade permite uma liberação mais lenta do ativo e armazenagem conveniente quando a temperatura ambiente está elevada.


Calibração do Molde

Cada molde é capaz de conter volume específico de material em cada uma de suas aberturas.

É importante que o farmacêutico calibre cada um de seus moldes para o óvulo, com a base empregada para essas formas, para que possa assim fazer uma preparação contendo a quantidade adequada do fármaco.

O primeiro passo para calibração é:

Exemplo: Quantidade de substancia ativa: 0,09g (como esse fármaco apresenta dose inferior a 100mg, não teremos que considerar o seu volume ocupado dentro do molde).

- Modo de calibragem:

Como a quantidade de ativo utilizado no preparo dos óvulos é inferior a 100mg, a partir do peso original de cada unidade fundi-se a base a partir do peso de cada unidade da base de Peg’s. Assim, pode-se estabelecer o volume que comporta cada óvulo.


Teste de Controle de Qualidade

Pesagem: o óvulo pode apresentar uma variação grande de peso de acordo com a forma e tamanho, podendo pesar de 2g a 16g, embora a grande maioria se situe na faixa entre 3g a 6g. De acordo com o teste de pesagem, verificamos que o óvulo de Albocresil® apresenta um peso de 3,11g, estando dentro da faixa adequada.

Paquímetro: o óvulo apresentou um comprimento de 3,10cm, um diâmetro superior de 1,20cm e inferior de 1,10cm.

pH: o pH é importante na manutenção da estabilidade tanto química quanto farmacodinâmica da preparação farmacêutica, na prevenção do desencadeamento de fenômenos irritados na mucosa vaginal, provocada pelos fármacos, obtendo um efeito terapêutico adequado. Podemos verificar o pH desse medicamento utilizando o pHmêtro.

Para medir o pH pesamos 1g de óvulo em um béquer previamente calibrado e adicionamos 10ml de água. Promovemos a solubilização comprovando neste momento que a base utilizada na produção de óvulos é hidrossolúvel, devido sua boa solubilidade em água. Depois da calibração do pHmêtro, e utilização deste, obtemos um pH de 3,12.

Obs: sabendo que o pH da vagina saudável é acido, tendo grau normal de 3,8 a 4,2, confirmamos que através do resultado do pH do medicamento (3,12) que este é compatível com o local de ação.

Tempo de fusão: na tentativa de mimetizar o pH vaginal, foi preparado uma solução contendo uma mistura de soro fisiológico 0,9% e HCl 0,1M, obtendo uma solução a 5% que apresentava um pH = 4. A essa solução foi adicionada metade do óvulo em corte longitudinal e essa solução foi aquecida a 37ºC. O óvulo adicionado levou 7 minutos para fundir, apresentou um bom tempo de fusão.

Características sobre o aspecto:

Cor: perolado

Odor: característico

Aspecto: consistência sólida, com superfície lisa, sem rugosidades e cristalização do fármaco, opaco; consistência tal que me permite o manuseio e fácil aplicação; aspecto homogêneo, tanto interna quanto externamente, o que pode ser observado pelo corte longitudinal, tendo perfeita distribuição dos princípios ativos.


Similar e Genérico

Similar: ainda não se encontra no mercado.

Genérico: ainda não se encontra no mercado.

Referência: Albocresil®

Preço de Custo: R$ 7,22

Preço de Venda: R$ 9,61

Obs: nos EUA e no México, encontramos esse mesmo medicamento, do mesmo laboratório, com o nome de Albothyl®, sendo vendido por $20,00.


Observações

- No preparo de óvulos o médico determina apenas a quantidade de ativo utilizado e é de responsabilidade do farmacêutico determinar a quantidade e o tipo de base utilizada.

- Para evitar reinfecções é aconselhável usar roupas íntimas de algodão, trocada e fervida diariamente (ou pelo menos passada a ferro bem quente após a lavagem).


Conclusão

Pela utilização do Albocresil® óvulos, podemos observar que este é exclusivamente de uso vaginal, exercendo efeito local com ação antimicótica. Como o ativo policresuleno é um polímero de caráter polar, este apresenta uma maior afinidade pela base hidrossolúvel (base de polietilenoglicóis) e assim promove uma liberação mais lenta do ativo, potencializando a ação local do fármaco. Logo, analisando as características físico-químicas do fármaco e características específicas da base podemos concluir que a escolha do laboratório quanto a base utilizada está de acordo com a velocidade de liberação do ativo pela base e o conseqüente modo de ação do fármaco.


Referências Bibliográficas

1. ANSEL, C.H; POPOVICH, G. N; ALLEN, V. L. Formas Farmacêuticas Sistemas de liberação de Fármacos. 6 ed. São Paulo: Premier, 2002.

2. BATISTUZZO, José A . de Oliveira; ITAYA, Massayuki; ETO, Yukiko. Formulário Médico Farmacêutico. 2.ed. São Paulo: Ed. Fecnopress, 2002.

3. FERREIRA, Anderson de Oliveira. Guia Prático da Farmácia Magistral. 2.ed. Juiz de Fora: Ed. Ferreira, 2002.

4. PRISTA, L. Nogueira; ALVES, A. Correia; MORGADO, Rui M.R. Técnica Farmacêutica e Farmácia Galênica. v. 3. Lisboa: FUNDAÇÃO CALOUSTE GULBENKIAN, 1990.

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