Ácido Fusídico

Autor:
Instituição: Ácido Fusídico
Tema: Antibióticos

ÁCIDO FUSÍDICO


Antibióticos

Os antibióticos são drogas com capacidade de interagir com microorganismos mono ou pluricelulares que causam infecções no organismo. Se as primeiras substâncias descobertas eram produzidas por fungos e bactérias, atualmente são sintetizadas em laboratórios farmacêuticos e tem a capacidade de impedir ou dificultar a manutenção de um certo grupo de células vivas.

São utilizados em medicina para a luta contra infecções bacterianas. Seu uso indiscriminado e sem controle médico faz com que surjam cepas de bactérias resistentes a estas drogas, sendo necessário à descoberta constante de novas drogas mais eficazes. Isto tem aumentado consideravelmente o custo do tratamento das infecções. O primeiro antibiótico, a penicilina, foi descoberto por acaso por Alexander Fleming, que reparou que numa determinada cultura de bactérias, contaminada por uma determinada espécie de fungos, as bactérias não se desenvolviam. O antibiótico pode ser bactericida -Mata a bactéria ou Bacteriostático - Interrompe a reprodução da mesma.


Métodos de produção

A penicilina G e a penicilina V são produzidas utilizando processos submersos em fermentadores de 40.000-200.000 litros. Devido às dificuldades de aeração não podem ser empregados tanques maiores. Alguns fabricantes utilizam fermentadores Waldhof ou fermentadores aeroelevados, porém isto é somente possível em mutantes que geram baixa viscosidade. A faixa de temperatura ótima é de 25-27ºC.

Um esquema típico de produção de penicilina se mostra na Figura.

Depois de várias etapas de crescimento está preparado o cultivo de produção.

Características dos antibióticos ideais:

  • Possuir ação antibacteriana seletiva e potente sobre extensa gama de microorganismos.
  • Ser bactericida
  • Exercer sua atividade antibacteriana na presença de líquidos ou exudatos corporais, não sendo degradado por enzimas teciduais até então.
  • Não prejudicar as defesas do organismo (não lesar leucócitos nem tecidos hospedeiros).
  • Índice de segurança satisfatório e, mesmo em grandes doses, por longos períodos, não produzir graves efeitos adversos.
  • Não desencadear fenômenos de sensibilização alérgica.
  • Não induzir o aparecimento de germes resistentes.
  • Possuir características de absorção, distribuição e excreção que possibilite facilmente obter rapidamente níveis plasmáticos bactericidas no sangue e tecidos e que estes possam ser mantidos por um tempo necessário.
  • Ser eficaz por via oral e para enteral.
  • Ser produzido com custo razoável e em grande quantidade.

Antibióticos mais usados e suas principais funções

Aminoglicosídeos Cloranfenicol Fluorquinolonas
Monobactâmicos Carbapenêmicos Sulfametoxazol
Cefalosporinas Metronidazol Glicopeptídeos
Lincosaminas Penicilinas Macrolídeos
Tetraciclinas

O Ácido Fusídico

É uma droga de estrutura esteroidea, relacionada desde o ponto de vista químico ao P. cefalosporina. Seu espectro antimicrobiano está restringido aos germes gram-positivos.

  • Mecanismo de Ação: Inibe a síntese da proteína embora não seja unido ao ribossoma, mas isso impede a translocação, etapa final da síntese de correntes do peptídeo.
  • Espectro de Atividade: O sistema de atividade é a parte dianteira ativa ao S. epidermidis e S. aureus. Outros cocos gram-positivos como o S. pneumoniae, S.pyogenes e S. viridans são menos susceptíveis.
  • Farmacocinética: Pode ser usado por v.o.em forma de sal de sódio. Depois de absorvido são metabolizados no nível do hepático. São unidos as proteínas plasmáticas e são distribuídos bem em diverso tecidos (macrófagos, líquido sinovial, humor aquoso, abscessos, próstata).
  • Efeitos Secundários: Sua administração oral, pode provocar náuseas e vômitos. Devem evitar-se em pacientes com disfunção renal e neonatos.
  • Usos: Infecções causadas por S. aureus. Devido à emergência de cepas resistentes deve-se evitar seu uso em monotropia

Apresentações disponíveis em nosso meio:

  • Em cremes e pomadas de uso tópico;
  • Comprimidos de 250 mg;
  • Suspensão pediátrica.

Fórmula Molecular do Ácido Fusídico

Medicamento industrializado em que o princípio ativo é o Ácido Fusídico: VERUTEX

Antiinfeccioso tópico - Uso adulto ou pediátrico

Forma farmacêutica e apresentação — Creme a 2%: Bisnaga com 15 g.

Composição — Cada 1 g do creme contém 20 mg de ácido fusídico. Ingrediente ativo: Ácido fusídico. Excipientes: Butilidroxianisol, cetanol, glicerol, parafina líquida, sorbato potássico, polissorbato, parafina branca leve e água desmineralizada q.s.p.

Características químicas e farmacológicas — VERUTEX?, antibiótico derivado do Fucidium coccineum, exerce poderosa atividade antibacteriana contra uma variedade de microrganismos Gram-positivos. Os estafilococos, incluindo as espécies resistentes à penicilina e a outros antibióticos, são particularmente sensíveis a VERUTEX?. A eficácia terapêutica de VERUTEX? decorre, em parte, da pronunciada atividade antibacteriana tópica contra os organismos responsáveis por infecções da pele e, em parte, da capacidade extraordinária de penetração deste antibiótico na pele intacta.

Indicações — VERUTEX? Creme está indicado para o tratamento de infecções da pele causadas por estafilococos, estreptococos ou outros germes sensíveis à substância ativa, sendo as indicações mais importantes: impetigo, sicose da barba, furúnculos, antraz, eritrasma, foliculite, acne, paroníquia e hidradinite.

Contra-indicações — VERUTEX? está contra-indicado em infecções cutâneas causadas por vírus ou fungos e em pacientes com reconhecida reação de hipersensibilidade ao componente ativo da fórmula.

Precauções — No tratamento de lesões faciais, deve-se evitar o contato de VERUTEX? Creme com os olhos, pois o ácido fusídico provoca irritação conjuntiva. Evitar o uso em infecções mamárias durante o aleitamento, pois há risco de absorção pelo lactente.

Interações medicamentosas — Desconhecidas até o momento.

Reações adversas — Ainda não são conhecidas à intensidade e a freqüência das reações adversas. Em pacientes hipersensíveis é possível o aparecimento de irritação transitória (eritema e prurido).

Posologia e modo de aplicação — VERUTEX? Creme deve ser aplicado sobre a área afetada, 2 a 3 vezes ao dia, geralmente, por um período de 7 dias. No tratamento da acne, as aplicações podem ser mais prolongadas, segundo a orientação médica.

Superdosagem — Ainda não foi descrita superdosagem com este medicamento.


Referências Bibliográficas

Biotecnologia - Suzana D. B. Maluhy; Mauricio Covre Coimbra; Paulo Cilas Rubio - Editora: Do Brasil

Biotecnologia industrial, volume 3Urgel de Almeida Lima; Eugenio Aquarone; Walter Borzani; Willibaldo Schmidell - editora Edgard Blucher – 1ª edição – 2001 - São Paulo.

http://www.escolademestres.com/aulas_particulares

http://www.farmaceuticovirtual.com.br/html/antibioticos.htm

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